多选题

[药物化学]喹诺酮类药物构效关系的下列表述哪些正确

A. 吡啶酮酸的环是抗菌作用必需基本的药效基团,变化较小
B. 3位OOH和4位=0为抗菌活性不可缺少的药效基团
C. 1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对N回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活。性均增加,以哌嗪基最好

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多选题
[药物化学]喹诺酮类药物构效关系的下列表述哪些正确
A.吡啶酮酸的环是抗菌作用必需基本的药效基团,变化较小 B.3位OOH和4位=0为抗菌活性不可缺少的药效基团 C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好 D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对N回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性 E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活。性均增加,以哌嗪基最好
答案
多选题
喹诺酮类药物构效关系的下列表述哪些正确喹诺酮类药物构效关系的下列表述哪些正确()
A.吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需基本的药效基团,变化较小 B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团 C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好 D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性 E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活。性均增加,以哌嗪基最好
答案
多选题
喹诺酮类药物构效关系的下列表述哪些正确()
A.吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需基本的药效基团,变化较小 B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团 C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好 D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性 E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活。性均增加,以哌嗪基最好
答案
多选题
[药物化学]有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些正确
A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失 B.对氨基苯磺酰胺基是必需基团 C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大 D.N1,N4均被取代抑菌活性最高 E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
答案
单选题
[药物化学]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点
A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 E.7位无取代
答案
单选题
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A.6位F原子取代与光毒性有关 B.7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性 C.3位羧基成酯或还原都有活性 D.1位无取代活性最佳 E.4位羰基是活性必需基团
答案
主观题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
答案
多选题
符合喹诺酮类药物的构效关系的是
A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B.5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性 C.6位F取代时可使抗菌活性增大 D.7位哌嗪基取代可增强抗菌活性 E.3位羧基和4位酮基是必需的药效团
答案
单选题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误韵是()
A.3-羧基-酮基为抗菌活性的药效基团 B.6位氟原子可增大抗菌活性 C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱 D.5位氨基是抗菌活性的必需基团 E.8位引入氟,对光不稳定
答案
单选题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是
A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 B.6位氟原子可增大抗菌活性 C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱 D.5位氨基是抗菌活性的必需基团 E.8位引入氟,对光不稳定
答案
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