患者,男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料:(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取同时为弱阿片μ受体激动剂,对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂,(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
盐酸曲马多的化学结构如图: