材料
沙库巴曲缬沙坦钠片说明书的部分内容节选如下,请结合问题作答。
[适应症]
用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHAII-IV级,LVEF≤40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。沙库巴曲缬沙坦片可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)与其他心力衰竭治疗药物(例如:β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂)合用。
[用法用量]
由于与ACEI合用时存在血管性水肿的潜在风险,禁止本品与ACEI合用。如果从ACEI转换成本品,必须在停止ACEI治疗至少36小时之后才能开始应用本品。
推荐本品起始剂量为每次100mg,每天两次。在未服用ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)的患者或服用低剂量上述药物的患者中,用药经验有限,推荐本品的起始剂量为50mg,每天两次。根据患者耐受情况,本品剂量应该每2至4周倍增一次,直至达到每次200mg,每天两次的目标维持剂量。
血钾水平>5.4mmol/L的患者不能给予本品治疗。对于收缩压(SBP)<100mmHg的患者,开始给予本品治疗时需慎重,注意监测血压变化。对于100mHg≤SBP≤110mmHg的患者,建议起始剂量为50mg,每天两次。如果患者出现不耐受本品的情况(SBP≤95mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能损害),建议调整合并用药,暂时降低本品剂量或停用本品。
肾功能损害患者:轻度肾功能损害(eGFR60-90ml/min/1.73m2)患者不需要调整起始剂量。中度肾功能损害(eGFR30-60ml/min/1.73m2)患者应考虑起始剂量为每次50mg,每天两次。由于在重度肾功能损害(eGFR<30ml/min/1.73m2)患者中的用药经验非常有限,因此这类患者应慎用本品,推荐起始剂量为每次50mg,每天两次。
肝功能损害:轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者不需要调整起始剂量。中度肝功能损害(Child-PughB级)患者的推荐起始剂量为每次50mg,每天两次。在患者能够耐受的情况下可以每2-4周倍增一次本品剂量,直至达到目标维持剂量每次200mg,每天两次。
[禁忌]
禁用于对本品活性成份(沙库巴曲、缬沙坦)或任何辅料过敏者。
禁止与ACEI合用。必须在停止ACEI治疗36小时之后才能服用本品。
禁用于遗传性或特发性血管性水肿患者。禁用于中期和晚期妊娠患者。
[药物相互作用]
在合用保钾利尿剂(例如氨苯蝶啶、阿米洛利)、盐皮质激素受体拮抗剂(如依普利酮)、钾补充剂或高钾食盐时,可能会导致血清钾升高以及血肌酐升高。如果沙库巴曲缬沙坦与这些药物合用,建议监测血清钾。沙库巴曲缬沙坦合用呋塞米、地高辛、华法林、氢氯噻嗪、氨氯地平、奥美拉唑、卡维地洛、左炔诺孕酮/炔雌醇复方制剂或静脉用硝酸甘油时,没有观察到具有临床意义的药物相互作用。预计沙库巴曲缬沙坦与阿替洛尔、吲哚美辛、格列本脲或西咪替丁之间也不存在相互作用。
[药理作用]
沙库巴曲缬沙坦含有脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦。沙库巴曲通过LBQ657(前药沙库巴曲的活性代谢产物)抑制脑啡肽酶(中性肽链内切酶,NEP),增加脑啡肽酶所降解的肽类水平(如利钠肽),同时通过缬沙坦阻断血管紧张素Ⅰ的1型受体(AT1),抑制血管紧张素Ⅰ的作用,还可抑制血管紧张素Ⅰ依赖性醛固酮的释放,从而在心力衰竭患者中产生心血管和肾脏保护作用。给予本品治疗。对于收缩压(SBP)<100mmHg的患者,开始给予本品治疗时需慎重,注意监测血压变化。对于100mmg≤SBP≤110mmHg的患者,建议起始剂量为50mg,每天两次。如果患者出现不耐受本品的情况(SBP≤95mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能损害),建议调整合并用药,暂时降低本品剂量或停用本品。
肾功能损害患者:轻度肾功能损害(eGFR60-90ml/min/1.73m2)患者不需要调整起始剂量。中度肾功能损害(eGFR30-60ml/min/1.73m2)患者应考虑起始剂量为每次50mg,每天两次。由于在重度肾功能损害(eGFR<30ml/min/1.73m2)患者中的用药经验非常有限,因此这类患者应慎用本品,推荐起始剂量为每次50mg,每天两次。
肝功能损害:轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者不需要调整起始剂量。中度肝功能损害(Child-PughB级)患者的推荐起始剂量为每次50mg,每天两次。在患者能够耐受的情况下可以每2-4周倍增一次本品剂量,直至达到目标维持剂量每次200mg,每天两次。
根据说明书判断,可用沙库巴曲缬沙坦治疗的情形是()
A. 患者,男,47岁,慢性心力衰竭,LVEF=35%,血压120/65mmHg
B. 患者,男,47岁,诊断为高血压,生活方式干预无效,随机血压155/95mHg
C. 患者,男,47岁,诊断为难治性高血压,使用依那普利、氢氯噻嗪、氨氯地平治疗仍未达标
D. 患者,男,47岁,慢性心力衰竭伴高钾血症(血K+5.8mmol/L),LVEF=38%
E. 患者,男,47岁,慢性心力衰竭,血压87/65mmHg
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