单选题

对吗啡的构效关系叙述正确的是

A. 酚羟基醚化活性增加
B. 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C. 双键被还原活性和成瘾性均降低
D. 叔胺是镇痛活性的关键基团
E. 羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

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单选题
对吗啡的构效关系叙述正确的是
A.酚羟基醚化活性增加 B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C.双键被还原活性和成瘾性均降低 D.叔胺是镇痛活性的关键基团 E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
答案
单选题
以下对定量构效关系的叙述不正确的是
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律 B.是计算机辅助药物设计的重要内容 C.是一种新药设计的研究方法 D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法 E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
答案
多选题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有()。
A.吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团 B.2位引入取代基,其活性增加 C.6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性 D.7位引入取代基有利于活性增强 E.8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
答案
单选题
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是
A.季铵基上以乙基取代活性增强 B.季铵基为活性必需 C.亚乙基链若延长,活性增加 D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
答案
单选题
关于构效关系叙述不合理的是哪项关于构效关系叙述不合理的是哪项()
A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别 B.手性药物是指具有手性碳的药物 C.药效构象不一定是最低能量构象 D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响 E.弱酸性的药物易在胃中吸收
答案
多选题
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是()
A.2位被吸电子基团取代时活性增强 B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药 D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基 E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
答案
多选题
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
A.2位被吸电子基团取代时活性增强 B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药 D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等 E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
答案
多选题
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
A.2位被吸电子基团取代时活性增强 B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 C.吩噻嗉环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药 D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等 E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
答案
多选题
定量构效关系符合下列哪些叙述()
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律 B.是计算机辅助药物设计的重要内容 C.包括三维定量构效关系(3D-QSAR)和二维定量构效关系(2D-QSAR) D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法 E.是一种新药设计的研究方法
答案
单选题
喹诺酮类抗菌药构效关系叙述正确的是()
A.吡啶酮酸的 C 环是抗菌的必要基团 B.6 位引入氢原子可使活性大增 C.1 位有取代时活性较好 D.7 位引入哌嗪基活性增加 E.7 位引入哌嗪基活性降低
答案
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